Effet de l'hormone lévonorgestrel sur le corps d'une femme. Lévonorgestrel - description du médicament, mode d'emploi, avis

La capacité d'une femme à concevoir et à porter un enfant, la régularité du cycle est déterminée par l'interaction dans son corps de deux hormones. Ce sont les hormones dites "féminines" et "mâles" oestrogène et progestérone. L'œstrogène assure la stabilité et la régularité du cycle, c'est-à-dire la maturation et la libération en temps opportun de l'ovule dans la cavité utérine, et la progestérone prépare l'utérus à la grossesse.

Dès le début du 20e siècle, les médecins ont remarqué la capacité de fortes doses de progestérone à supprimer l'ovulation.. Un peu plus tard, il a été synthétisé artificiellement, et sous la forme de nombreux dérivés, appelés progestatifs ou progestatifs. L'un d'eux - le lévonorgestrel, une hormone synthétique , un analogue de la progestérone dérivé de la testostérone.

Comment le lévonorgestrel affecte-t-il le corps d'une femme

Une fois dans le sang, même en microdose, cette hormone de synthèse agit comme suit:

• épaissit la glaire cervicale, rétrécissant ainsi le canal cervical et empêchant les spermatozoïdes de pénétrer dans la cavité utérine;
• réduit la perméabilité des trompes de Fallope pour les spermatozoïdes;
• supprime de manière réversible l'ovulation - c'est-à-dire qu'après l'arrêt de la prise, le cycle est rétabli après un certain temps sans conséquences.

Lévonorgestrel comme contraceptif

Grâce à ces propriétés lévonorgestrel largement utilisé dans la production de diverscontraceptifagents à la fois seuls et en combinaison avec des analogues synthétiques de l'œstrogène.

Aux préparations contraceptives qui contiennent exclusivement lévonorgestrel comprennent :

• soi-disant mini-pilules, contraceptifs progestatifs pilules . Ils contiennent des microdoses de l'hormone et sont conçus pour être pris dans un délai d'un mois ;
• moyens de contraception d'urgence ("pilules du matin" ou "plan B"). La dose d'hormone qu'ils contiennent est légèrement supérieure à celle des mini-pilules, de sorte qu'ils peuvent empêcher de toute urgence une conception non désirée quelques jours après un contact intime non protégé. Ces remèdes sont plus efficaces dans les 72 heures suivant un rapport sexuel. Pour assurer l'action contraceptive, seuls 1 à 2 comprimés suffisent, selon le médicament.

De plus, en association avec des analogues synthétiques de l'œstrogène, le lévonorgestrel fait partie d'une variété de contraceptifs oraux combinés, d'anneaux vaginaux, de dispositifs intra-utérins et d'implants.

A qui convient la contraception à base de lévonorgestrel ?

Il convient de rappeler que les contraceptifs hormonaux ne peuvent être pris que sur prescription médicale. En cas de prise de préparations hormonales combinées ou d'utilisation de contraceptifs à base de celles-ci, toutes les précautions prescrites pour ces médicaments doivent être respectées. En particulier, ils ne peuvent pas être utilisés pendant la grossesse et l'allaitement, en présence de maladies dépendantes des œstrogènes et d'une tendance à la thrombose, et ils sont également indésirables pour les femmes qui fument à partir de 35 ans.

Les contre-indications à l'utilisation de médicaments monohormonaux, tels que les mini-pilules ou les pilules pour la contraception d'urgence, sont les suivantes : hypersensibilité à l'un des composants du médicament ; âge jusqu'à 16 ans; insuffisance hépatique sévère; grossesse; maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au lactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose et du lactose. Avec prudence, ces médicaments doivent être utilisés dans les maladies du foie ou des voies biliaires, la jaunisse (y compris les antécédents), la maladie de Crohn, l'allaitement. Parmi les effets secondaires des médicaments contenant du lévonorgestrel, on note rarement des nausées, des étourdissements, des douleurs abdominales ou des maux de tête et de la fatigue.

Le progestatif synthétique, qui transforme l'endomètre, minimise l'ovulation en empêchant la fécondation de l'ovule préparé. De plus, avec son aide, les récepteurs des muqueuses reçoivent une sensibilité réduite. Dans l'article, nous considérerons une préparation contenant l'hormone nommée.

Pharmacologie

Le médicament "Levonorgestrel" est un œstrogène qui empêche l'activation des spermatozoïdes en raison d'une augmentation de la viscosité du mucus. Le médicament à l'intérieur de l'utérus affecte localement les trompes de Fallope, l'endomètre, la consistance du mucus, ce qui réduit son activité.

Lorsqu'il est ingéré, le médicament nommé est activement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, les bioindicateurs pouvant atteindre 100%. Dans le sang, ses composants sont concentrés au maximum lors de la prise de 75 ml une seule fois en 60 à 130 minutes. L'hormone en question interagit avec le plasma et les composants de la globuline de liaison d'environ 50 %.

Le métabolisme est dirigé vers le foie, avec la formation de métabolites pharmacologiquement passifs. L'isoenzyme principale de cette hormone est le CYP3A4. La demi-vie peut durer jusqu'à 30 heures.

Propriétés

En réponse à la question "Levonorgestrel - quelle est cette hormone?" vous devez être guidé par les instructions du médicament du même nom et les recommandations du médecin traitant. La différence dans la valeur totale est d'environ 1,0 ml / min. / kg (à partir du plasma). L'hormone est éliminée principalement par l'uretère, une petite partie est éliminée avec les matières fécales.

Avec la thérapie systémique, le taux d'entrée dans l'utérus ne dépasse pas 20 mcg par jour et après cinq ans, il tombe à 11. En moyenne, le taux de libération d'hormones varie autour de 14 mcg/24 heures pendant 50 à 60 mois.

La thérapie intra-utérine est autorisée pour les femmes sous traitement hormonal substitutif en association avec des œstrogènes qui ne contiennent pas de composition progestative. Le lévonorgestrel est une hormone qui pénètre dans le plasma 60 minutes après l'ingestion. La concentration maximale en elle est fixée après 14 jours d'utilisation.

Les indications

L'utilisation de ce médicament est possible avec un traitement intra-utérin, ainsi que dans les cas suivants:

• Ménorragies idiopathiques.
• Protection contraceptive à long terme.
• Mesures préventives dans la récupération de remplacement avec des œstrogènes.
• Contraception post-coïtale d'urgence.

L'hormone lévonorgestrel, dont l'action a une portée étendue, ne doit être utilisée qu'après recommandation d'un médecin.

Application et posologie

Le médicament en question est activé par injection intra-utérine - il est injecté dans la cavité utérine. Il s'utilise dans les 4 jours après le rapport sexuel dans un volume de 0,75 à 1,5 mg. Les experts déconseillent catégoriquement de pratiquer la contraception d'urgence plus d'une fois tous les six mois.

Pour exclure les irrégularités menstruelles, il est nécessaire de suivre la posologie recommandée sans utilisation répétée. Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en question par voie orale comme méthode de contraception permanente, car cela provoque l'apparition d'effets secondaires et réduit l'efficacité du médicament. En cas de saignement utérin après une contraception d'urgence, un examen gynécologique est fortement recommandé, et si la ménopause est violée pendant plus d'une semaine, vous devez reporter la conception.

Ce n'est qu'après une décision consultative et éclairée du gynécologue dans des cas extraordinaires qu'il est possible d'utiliser le médicament pour la contraception chez les mineurs en cas d'urgence.

Comment l'hormone lévonorgestrel est-elle utilisée?

Comment l'utilisation de l'hormone décrite affecte-t-elle le corps et que faut-il faire pour éviter les effets secondaires? Beaucoup de gens posent cette question. Le strict respect des recommandations d'un spécialiste, le respect de la posologie et le respect des instructions sont des garanties pour une utilisation sûre du médicament.

Avant d'utiliser le stérilet, il est nécessaire de subir un examen par un gynécologue, y compris la vérification des glandes mammaires, des organes pelviens et la réalisation d'un frottis du col de l'utérus.

Un réexamen est effectué 30 à 40 jours après l'installation de la spirale, puis annuellement, et s'il existe des conditions préalables appropriées, plus souvent. Cette thérapie intra-utérine est efficace pendant 4 à 5 ans. Son installation doit être réalisée exclusivement par un médecin spécialisé dans ce domaine ou ayant l'expérience du tri du médicament en question.

Des risques

Chez les femmes prenant des médicaments avec un progestatif, une augmentation de la thrombose veineuse à un moment critique n'est pas exclue. Avec de tels symptômes, il est urgent de prendre des mesures urgentes pour le diagnostic et le traitement.

Après le retrait du stérilet, la fertilité est ressuscitée en six mois chez la moitié des femmes qui ont postulé, après 12 mois - chez plus de 96%. L'orientation contraceptive est moins efficace pour les patientes obèses.

Contre-indications

Poser la question "Levonorgestrel - quelle est cette hormone?" toutes les contre-indications doivent être étudiées. Parmi eux:

• Sur (hyper) sensibilité, formations thrombophlébites.
• Thromboembolie, changements dans les artères.
• orientation, grossesse.
• Concernant l'ingestion : ictère (y compris antécédent), complications pathologiques d'excrétion biliaire ou hépatique, période de lactation.
• Maturité.
• En outre, pour le DIU - infections des voies urinaires, rechutes ou inflammation active du bassin, excès de maladie hépatique post-partum.
• Intervention septique-avortée au dernier trimestre, transformation dysplasique du col de l'utérus, pathologies avec saignement similaire d'origine inconnue, tumeurs malignes.
• Entré ou anomalies congénitales qui déforment les fibromyomes.
• Progestogenose (tumeur, y compris le cancer du sein).

Restrictions

Le facteur limitant est souvent pertinent pour une intervention thérapeutique à l'intérieur de l'utérus si les symptômes ou maladies chroniques suivants surviennent :

• maux de tête sévères, migraine commune et locale avec vision floue, autres symptômes axés sur la possibilité d'une maladie coronarienne ;
• hypertension artérielle évidente, jaunisse, processus destructeurs complexes dans le système circulatoire, y compris crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux;
• diabète diabète.

Il est nécessaire de consulter immédiatement sur l'élimination du DIU dans la formation ou la présence de l'une de ces conditions.

Grossesse et période de lactation

Bien que le lévonorgestrel soit une hormone féminine, son utilisation est inacceptable pendant la grossesse. S'il est venu, l'élimination du système est recommandée car tout augmente le risque de naissance prématurée et de fausse couche. L'intubation utérine ou l'élimination du système conduit parfois à une fausse couche qui se produit spontanément. Vous devrez consulter un spécialiste sur l'opportunité d'une interruption artificielle de grossesse s'il est impossible d'extraire correctement le contraceptif.

S'il est impossible de retirer le système intra-utérin et le désir persistant de préserver la grossesse, la patiente doit être consciente des conséquences et des risques possibles pour l'enfant en raison d'une naissance prématurée. Dans de tels cas, il est nécessaire de surveiller attentivement le déroulement de la grossesse. La patiente doit être informée qu'elle doit immédiatement signaler tout symptôme susceptible de suggérer une complication du processus.

Lactation

Lors de l'allaitement et de l'utilisation de Levonorgestrel, environ un dixième du médicament pénètre dans le corps du bébé. L'allaitement oral pour la contraception d'urgence doit être interrompu pendant 1,5 jours.

Pour un système thérapeutique installé intra-utérin, comme pour toute méthode de contraception purement gestagène, il est caractéristique que l'utilisation un mois et demi après la naissance n'ait pas d'effet néfaste sur le développement et la croissance de l'enfant, par conséquent, le médicament le plus susceptible ne présente aucun risque pour le fœtus à la posologie recommandée.

Symptômes indésirables

Et revenant à la question "Levonorgestrel" - qu'est-ce que c'est? ", Examinons les effets secondaires et les contre-indications possibles du médicament. Ils peuvent survenir dans différents systèmes corporels et représenter les symptômes suivants:

1. Du système nerveux : fatigue, dépression, maux de tête, sautes d'humeur.
2. GIT. Vomissements, bouleversement, spasmes, ballonnements.
3. Organes urogénitaux. Saignement, écoulement, douleur, candidose, risque de tumeurs malignes et bénignes.
4. Éruptions cutanées, manifestation d'eczéma, démangeaisons, urticaire, acné.
5. Autres : gonflement, douleurs articulaires, coups de bélier, septicémie.

Dans de rares cas, des crises d'épilepsie, des convulsions et des évanouissements sont possibles.

Association avec d'autres médicaments

Lors de l'étude du lévonorgestrel (de quel type d'hormone il s'agit), il est nécessaire de mentionner la possibilité de sa combinaison avec d'autres préparations médicinales et biologiques. Dans le cas de l'utilisation de la substance en question avec des inducteurs d'isoenzymes du cytochrome P450, une diminution de l'efficacité est possible en raison d'une augmentation de ses processus métaboliques.

Les médicaments suivants peuvent réduire l'effet du Lévonorgestrel :

• Un groupe de barbituriques, "Trétinoïne", "Carbamazépine", compositions de millepertuis et composition en contenant.
• L'efficacité des anticoagulants, des hypoglycémiants et des anticonvulsivants est réduite.
• Le lévonorgestrel augmente la capacité des glucocorticostéroïdes dans le sang et est également capable de désorganiser le métabolisme.
• En raison de l'inhibition de la recirculation des stéroïdes sexuels, qui est due à la réorganisation de la flore intestinale, les saignements menstruels peuvent augmenter avec l'utilisation complexe de certains médicaments.

Il est impossible de ne pas ajouter, en parlant de l'utilisation du lévonorgestrel, que ce remède provoque une augmentation des effets secondaires des autres médicaments, il n'y a pas d'antidote à cela. En cas de surdosage, il est nécessaire

Le lévonorgestrel (le deuxième nom est "éthinylestradiol") est largement utilisé en gynécologie moderne afin de prévenir les grossesses non désirées. La substance peut également être utilisée à d'autres fins, selon les recommandations du médecin traitant.

Le lévonorgestrel agit en empêchant l'ovulation, en modifiant la glaire cervicale et la muqueuse de l'utérus.

La pharmacologie moderne compte plus de 20 médicaments contenant de l'éthinylestradiol. Considérons certains d'entre eux.

Les contraceptifs oraux classiques contenant du lévonorgestrel, tels que Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, aident non seulement à protéger une femme contre une grossesse non désirée, ces médicaments régulent également le cycle menstruel, atténuent le syndrome prémenstruel. La protection est due à une augmentation de la viscosité de la glaire cervicale et à l'inhibition de la sécrétion hypophysaire d'hormones gonadotropes. La forme de libération de ces médicaments est des comprimés ou des dragées. La forme de réception - oralement.

Les contraceptifs au lévonorgestrel n'ont pas seulement la forme des comprimés ou des dragées habituels. Les préparations de Mirena et Levonov sont donc un système thérapeutique intra-utérin ou, plus simplement, un dispositif intra-utérin. La substance agit directement à l'intérieur du corps de la femme, provoquant une atrophie temporaire de l'endomètre et empêchant ainsi la fécondation de l'ovule. Les spirales sont conçues pour un maximum de cinq ans.

Un autre type de contraception est les capsules sous-cutanées implantables Norplant. Six capsules sont placées chirurgicalement sous la peau dans la région de l'épaule et leur effet dure jusqu'à cinq ans.

En outre, le lévonorgestrel est également utilisé dans des médicaments conçus pour empêcher l'ovulation et, par conséquent, une grossesse non désirée après un rapport sexuel non protégé. Le groupe de contraception post-coïtale d'urgence pour les femmes qui ont un cycle menstruel régulier comprend Escapel et Postinor. Leur réception doit avoir lieu au plus tard 48 heures après le rapport sexuel. Pas plus de 4 doses par mois sont recommandées, sinon les symptômes de surdosage décrits dans les instructions peuvent survenir.

En plus de prévenir la grossesse, le lévonorgestrel est utilisé pour améliorer le bien-être des femmes pendant la ménopause. Ainsi, le médicament Klimonorm est utilisé comme thérapie de remplacement en cas de quantité insuffisante d'hormones sexuelles féminines dans le corps, ainsi que pendant la période post-ménopausique.

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Formule brute

C21H28O2

Groupe pharmacologique de la substance Lévonorgestrel

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

797-63-7

Caractéristiques de la substance Lévonorgestrel

Progestatif synthétique avec un poids moléculaire de 315,45.

Pharmacologie

effet pharmacologique- contraceptif, gestagène.

Pharmacodynamie

Le lévonorgestrel est un progestatif synthétique à effet contraceptif, aux propriétés progestatives et anti-œstrogéniques prononcées.

Lorsqu'il est pris par voie orale à la posologie recommandée, le lévonorgestrel inhibe l'ovulation et la fécondation si les rapports sexuels ont lieu dans la phase préovulatoire, lorsque la possibilité de fécondation est la plus grande. Il peut également provoquer des modifications de l'endomètre qui empêchent l'implantation d'un ovule fécondé. Augmente la viscosité du secret du col de l'utérus, ce qui empêche l'avancement des spermatozoïdes. Le lévonorgestrel est inefficace si l'implantation a déjà eu lieu.

Efficacité: il est recommandé de commencer à prendre du lévonorgestrel dès que possible (mais au plus tard 72 heures) après un rapport sexuel, si aucune mesure contraceptive protectrice n'a été utilisée. Plus le temps s'écoule entre les rapports sexuels et la prise du médicament, plus son efficacité est faible (95 % pendant les premières 24 heures, 85 % de 24 à 48 heures et 58 % de 48 à 72 heures). A la dose recommandée, le lévonorgestrel n'a pas d'effet significatif sur les facteurs de coagulation sanguine, le métabolisme des lipides et des glucides.

Dans le cadre du système thérapeutique intra-utérin (STI), le lévonorgestrel libéré a principalement un effet progestatif local. Le progestatif (lévonorgestrel) est libéré directement dans la cavité utérine, ce qui permet de l'utiliser à une dose quotidienne extrêmement faible. Des concentrations élevées de lévonorgestrel dans l'endomètre contribuent à une diminution de la sensibilité de ses récepteurs aux œstrogènes et à la progestérone, rendant l'endomètre immunisé contre l'estradiol et exerçant un fort effet antiprolifératif. Lors de l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS, des modifications morphologiques de l'endomètre et une faible réaction locale à la présence d'un corps étranger dans l'utérus sont observées. L'augmentation de la viscosité de la sécrétion cervicale empêche la pénétration des spermatozoïdes dans l'utérus. Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS empêche la fécondation en raison de l'inhibition de la motilité et de la fonction des spermatozoïdes dans l'utérus et les trompes de Fallope. Certaines femmes subissent également une suppression de l'ovulation. L'utilisation antérieure de lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'affecte pas la fonction de procréer. Environ 80 % des femmes qui souhaitent avoir un enfant tombent enceintes dans les 12 mois suivant le retrait du PTS.

Au cours des premiers mois d'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, en raison du processus d'inhibition de la prolifération de l'endomètre, il peut y avoir une augmentation initiale des saignements du vagin. Suite à cela, une suppression prononcée de la prolifération endométriale entraîne une diminution de la durée et du volume des saignements menstruels chez les femmes utilisant du lévonorgestrel dans le cadre du VTS. Des saignements peu abondants se transforment souvent en oligo- ou en aménorrhée. Dans le même temps, la fonction ovarienne et la concentration d'estradiol dans le plasma sanguin restent normales.

Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS peut être utilisé pour traiter la ménorragie idiopathique, c'est-à-dire ménorragie en l'absence de processus hyperplasiques dans l'endomètre (cancer de l'endomètre, lésions métastatiques de l'utérus, ganglion myomateux sous-muqueux ou volumineux interstitiel, entraînant une déformation de la cavité utérine, adénomyose), endométrite, maladies extragénitales et affections accompagnées d'hypocoagulation sévère (par exemple, maladie de von Willebrand, thrombocytopénie sévère), dont les symptômes sont la ménorragie. Après 3 mois d'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, les pertes sanguines menstruelles chez les femmes souffrant de ménorragies sont réduites de 62 à 94 % et de 71 à 95 % après 6 mois d'utilisation. Lors de l'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS pendant deux ans, son efficacité (réduction des pertes de sang menstruelles) est comparable aux méthodes chirurgicales de traitement (ablation ou résection de l'endomètre). Une réponse moins favorable au traitement est possible avec une ménorragie due à un myome utérin sous-muqueux. La réduction de la perte de sang menstruel réduit le risque d'anémie ferriprive. Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS réduit la sévérité des symptômes de la dysménorrhée.

L'efficacité du lévonorgestrel dans le cadre du VTS dans la prévention de l'hyperplasie de l'endomètre au cours d'un traitement œstrogénique chronique était également élevée avec les œstrogènes oraux et transdermiques.

Pharmacocinétique

Absorption

Lorsqu'il est pris par voie orale, le lévonorgestrel est rapidement et presque complètement absorbé. La biodisponibilité absolue est de 100 % de la dose prise.

Après l'introduction du VTS, le lévonorgestrel commence à être immédiatement libéré dans la cavité utérine, comme en témoignent les données de mesure de sa concentration dans le plasma sanguin. L'exposition locale élevée au lévonorgestrel dans la cavité utérine, nécessaire à son effet local sur l'endomètre, fournit un gradient de concentration élevé dans le sens de l'endomètre au myomètre (la concentration de lévonorgestrel dans l'endomètre dépasse sa concentration dans le myomètre de plus de 100 fois) et de faibles concentrations de lévonorgestrel dans le plasma sanguin (la concentration de lévonorgestrel dans l'endomètre dépasse sa concentration dans le plasma sanguin de plus de 1000 fois). Vitesse de libération du lévonorgestrel dans la cavité utérine in vivo est initialement d'environ 20 mcg / jour, et après 5 ans, il diminue à 10 mcg / jour.

Distribution

Après avoir pris une dose de 0,75 mg ou 1,5 mg de lévonorgestrel dans le plasma, la Cmax est de 14,1 ou 18,5 ng/ml, respectivement, et la Tmax est de 1,6 ou 2 heures, respectivement. Après avoir atteint la Cmax, la concentration de lévonorgestrel diminue.

Le lévonorgestrel se lie de manière non spécifique à l'albumine plasmatique et spécifiquement à la SHBG. Environ 1 à 2 % du lévonorgestrel circulant est présent sous forme de stéroïde libre, tandis que 42 à 62 % est spécifiquement lié à la SHBG.

Lors de l'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, la concentration de SHBG diminue. En conséquence, la fraction associée à la SHBG diminue pendant cette période, tandis que la fraction libre augmente. La V d apparente moyenne du lévonorgestrel est d'environ 106 litres.

Après le début de l'administration dans le cadre du VTS, le lévonorgestrel est détecté dans le plasma sanguin une heure plus tard, le T max est de 2 semaines. Conformément à la vitesse de libération décroissante, la concentration plasmatique médiane de lévonorgestrel chez les femmes en âge de procréer ayant un poids corporel supérieur à 55 kg diminue de 206 pg/ml (25-75e centile : 151-264 pg/ml), déterminée après 6 mois , à 194 pg/ml (146-266 pg/ml) après 12 mois et jusqu'à 131 pg/ml (113-161 pg/ml) après 60 mois.

Il a été démontré que le poids corporel et la concentration plasmatique de SHBG affectent la concentration systémique de lévonorgestrel, c'est-à-dire avec un faible poids corporel et / ou une concentration élevée de SHBG, la concentration de lévonorgestrel est plus élevée. Chez les femmes en âge de procréer ayant un faible poids corporel (37-55 kg), la concentration plasmatique médiane de lévonorgestrel est environ 1,5 fois plus élevée.

Chez les femmes ménopausées qui utilisent le lévonorgestrel dans le cadre du VTS simultanément avec l'utilisation d'œstrogènes intravaginaux ou transdermiques, la concentration plasmatique médiane du lévonorgestrel diminue de 257 pg/ml (25-75e centile : 186-326 pg/ml), déterminée après 12 mois, jusqu'à 149 pg/ml (122-180 pg/ml) après 60 mois. Lors de l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS simultanément avec des œstrogènes oraux, la concentration de lévonorgestrel dans le plasma sanguin, déterminée après 12 mois, augmente à environ 478 pg/ml (25-75e centile : 341-655 pg/ml), ce qui est dû à l'induction de la synthèse de SHBG.

Biotransformation

Le lévonorgestrel est largement métabolisé. Les principaux métabolites plasmatiques sont les formes non conjuguées et conjuguées du 3α-, 5β-tétrahydrolévonorgestrel. Les métabolites pharmacologiquement actifs du lévonorgestrel sont inconnus. Basé sur les résultats de la recherche in vitro et in vivo, la principale isoenzyme impliquée dans le métabolisme du lévonorgestrel est le CYP3A4. Les isoenzymes CYP2E1 peuvent également être impliquées dans le métabolisme du lévonorgestrel, CYP2C19 et CYP2C9, cependant, dans une moindre mesure.

Élimination

La clairance totale du lévonorgestrel du plasma sanguin est d'environ 1 ml/min/kg. Sous forme inchangée, le lévonorgestrel n'est excrété qu'à l'état de traces. Les métabolites sont excrétés par les intestins et par les reins avec un coefficient d'excrétion égal à »1,77. T 1/2 après administration orale et lors de l'utilisation du lévonogestrel dans le cadre du VTS (en phase terminale, représentée principalement par les métabolites), est d'environ un jour.

Linéarité/Non-linéarité

VTS. La pharmacocinétique du lévonorgestrel dépend de la concentration de SHBG, qui, à son tour, est influencée par les œstrogènes et les androgènes. Lors de l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS, une diminution de la concentration moyenne de SHBG d'environ 30% a été observée, qui s'accompagnait d'une diminution de la concentration de lévonorgestrel dans le plasma sanguin. Cela indique la non-linéarité de la pharmacocinétique du lévonorgestrel pendant la durée de son utilisation dans le cadre du VTS. Compte tenu de l'action principalement locale du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, l'effet des modifications des concentrations systémiques de lévonorgestrel sur son efficacité dans ce cas est peu probable.

L'utilisation de la substance Lévonorgestrel

à l'intérieur. Contraception post-coïtale d'urgence chez la femme (après rapport sexuel non protégé ou non fiabilité de la méthode contraceptive utilisée).

Pour VTS. Contraception (à long terme), ménorragies idiopathiques, prévention de l'hyperplasie endométriale au cours de l'oestrogénothérapie substitutive.

Contre-indications

à l'intérieur. Hypersensibilité au lévonorgestrel; insuffisance hépatique sévère; grossesse (y compris prévue); période d'allaitement; âge jusqu'à 16 ans.

Pour VTS. Grossesse ou suspicion de grossesse; maladies inflammatoires existantes ou récurrentes des organes pelviens; infections des voies urinaires inférieures et génitales; endométrite post-partum; avortement septique au cours des 3 derniers mois ; cervicite; maladies accompagnées d'une sensibilité accrue aux infections; dysplasie cervicale; néoplasmes malins de l'utérus ou du col de l'utérus; tumeurs dépendantes des progestatifs, incl. cancer mammaire; saignement utérin pathologique d'étiologie inconnue; anomalies congénitales ou acquises de l'utérus, incl. fibromyomes entraînant une déformation de la cavité utérine; maladies aiguës ou tumeurs du foie; hypersensibilité au lévonorgestrel.

L'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'a pas été étudiée chez les femmes de plus de 65 ans, il n'est donc pas recommandé pour cette catégorie de patientes.

Restrictions d'application

à l'intérieur. Maladies du foie ou des voies biliaires, ictère (y compris antécédent), maladie de Crohn ; une histoire de maladies inflammatoires des organes pelviens ou de grossesse extra-utérine; la présence d'une prédisposition héréditaire ou acquise à la thrombose.

Pour VTS. Après consultation d'un spécialiste : migraine, migraine focale avec perte de vision asymétrique ou autres symptômes indiquant une ischémie cérébrale transitoire ; maux de tête inhabituellement sévères ; jaunisse; hypertension artérielle sévère; troubles circulatoires graves, incl. accident vasculaire cérébral et infarctus du myocarde; cardiopathie congénitale ou cardiopathie valvulaire (en raison du risque de développer une endocardite septique); Diabète.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le lévonorgestrel ne doit pas être pris pendant la grossesse. Si une grossesse s'est développée pendant la prise, alors, sur la base des données disponibles, un effet indésirable du lévonorgestrel sur le fœtus n'est pas attendu.

STP. L'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS est contre-indiquée en cas de grossesse ou de suspicion de grossesse. La grossesse chez les femmes qui ont un VTS contenant du lévonorgestrel est extrêmement rare. Mais s'il y a un prolapsus du SPT de la cavité utérine, la femme n'est plus protégée de la grossesse et doit utiliser d'autres méthodes de contraception avant de consulter un médecin.

Pendant l'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, certaines femmes n'ont pas de saignement menstruel. L'absence de règles n'est pas nécessairement un signe de grossesse. Si une femme n'a pas de règles et qu'en même temps il y a d'autres signes de grossesse (nausées, fatigue, douleur des glandes mammaires), il est alors nécessaire de consulter un médecin pour un examen et un test de grossesse.

Si une grossesse survient chez une femme pendant l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS, il est recommandé de retirer le VTS, car. tout dispositif contraceptif intra-utérin laissé sur place augmente le risque d'avortement spontané, d'infection ou de naissance prématurée. Retirer le PTS ou sonder l'utérus peut entraîner un avortement spontané. Si le retrait soigneux du contraceptif intra-utérin n'est pas possible, un avortement médicamenteux doit être discuté. Si une femme veut maintenir la grossesse et que le VTS ne peut pas être retiré, la patiente doit être informée des risques, en particulier du risque possible d'avortement septique au cours du deuxième trimestre de la grossesse, des maladies purulentes-septiques du post-partum, qui peuvent être compliquées par septicémie, choc septique et décès, ainsi que les conséquences possibles d'une naissance prématurée pour un bébé.

Dans de tels cas, l'évolution de la grossesse doit être étroitement surveillée. Une grossesse extra-utérine doit être exclue. Il faut expliquer à la femme qu'elle doit informer le médecin de tous les symptômes suggérant des complications de la grossesse, en particulier l'apparition de douleurs spastiques dans le bas-ventre, des saignements ou des écoulements sanguinolents du vagin et de la fièvre. Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS est libéré dans la cavité utérine. Cela signifie que le fœtus est exposé à une concentration locale relativement élevée de l'hormone, bien que l'hormone y pénètre en petites quantités par le sang et le placenta. En raison de l'application intra-utérine et de l'action locale de l'hormone, la possibilité d'un effet virilisant sur le fœtus doit être prise en compte. En raison de l'efficacité contraceptive élevée du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, l'expérience clinique liée à l'issue de la grossesse avec son utilisation est limitée. Cependant, la femme doit être informée qu'à ce stade, il n'y a aucune preuve d'anomalies congénitales causées par l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS en cas de poursuite de la grossesse jusqu'à l'accouchement sans retrait du VTS.

Le lévonorgestrel passe dans le lait maternel. Après l'avoir pris, l'allaitement doit être arrêté pendant 24 heures.

VTS. L'allaitement d'un enfant avec l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'est pas contre-indiqué. Environ 0,1 % d'une dose de lévonorgestrel peut pénétrer dans l'organisme de l'enfant pendant l'allaitement. Cependant, il est peu probable qu'il présente un risque pour l'enfant aux doses libérées dans la cavité utérine après l'insertion du VTS.

On pense que l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS 6 semaines après la naissance n'a pas d'effet néfaste sur la croissance et le développement de l'enfant. La monothérapie avec des gestagènes n'affecte pas la quantité et la qualité du lait maternel. De rares cas de saignements utérins ont été signalés chez des femmes utilisant du lévonorgestrel dans le cadre d'un VTS pendant l'allaitement.

La fertilité. Après le retrait du PTS chez les femmes, la fertilité est restaurée.

Effets secondaires du Lévonorgestrel

La fréquence des effets secondaires (PD) après la prise de lévonorgestrel : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100,<1/10).

Souvent- Nausées, fatigue, douleurs abdominales, spotting acyclique (saignement).

Souvent- vomissements, diarrhée, étourdissements, maux de tête, douleur des glandes mammaires, tension des glandes mammaires, dysménorrhée, saignements menstruels abondants, retard des règles (pas plus de 5 à 7 jours ; si les règles ne surviennent pas pendant une période plus longue, la grossesse doit être exclu). Des réactions allergiques sont possibles : urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, gonflement du visage.

VTS. Chez la plupart des femmes, après l'installation de VTS contenant du lévonorgestrel, il y a un changement dans la nature des saignements cycliques. Au cours des 90 premiers jours d'utilisation, une augmentation de la durée des saignements est notée par 22% des femmes, et des saignements irréguliers surviennent chez 67% des femmes, la fréquence de ces phénomènes diminue à 3 et 19%, respectivement, à la fin de la 1ère année d'utilisation du VTS. Dans le même temps, une aménorrhée se développe chez 0% et des saignements rares chez 11% des patients au cours des 90 premiers jours d'utilisation. A la fin de la première année d'utilisation, la fréquence de ces phénomènes passe respectivement à 16 et 57 %.

Lors de l'utilisation de lévonorgestrel dans le cadre du VTS en association avec une thérapie de remplacement des œstrogènes à long terme chez la plupart des femmes au cours de la 1ère année d'utilisation, les saignements cycliques s'arrêtent progressivement.

Vous trouverez ci-dessous des données sur l'incidence de la MP, qui ont été rapportées avec l'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS. Fréquence de survenue des MP : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна. ПД представлены по классам системы органов согласно MedDRA. Les données de fréquence reflètent l'incidence approximative des MP enregistrées au cours des essais cliniques du lévonorgestrel dans le cadre du VTS pour les indications « contraception » et « ménorragies idiopathiques » impliquant 5091 femmes.

Les MP rapportées dans les essais cliniques du lévonorgestrel dans le cadre du VTS pour l'indication « prévention de l'hyperplasie de l'endomètre pendant l'hormonothérapie substitutive » (impliquant 514 femmes) ont été observées avec la même fréquence, à l'exception des cas indiqués par des astérisques (*, **).

Du système immunitaire : fréquence inconnue - hypersensibilité au lévonorgestrel, y compris éruption cutanée, urticaire et œdème de Quincke.

Du côté de la psyché : souvent - humeur dépressive, dépression.

Du côté du système nerveux : très souvent - mal de tête; souvent migraineux.

Du tractus gastro-intestinal : très souvent - douleurs abdominales, douleurs dans la région pelvienne ; souvent - nausées.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - acné, hirsutisme; rarement - alopécie, démangeaisons, eczéma.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif : souvent - mal de dos**.

Du système reproducteur et des glandes mammaires : très souvent - une modification du volume de la perte de sang, y compris une augmentation et une diminution de l'intensité des saignements, des saignotements, de l'oligoménorrhée, de la vulvovaginite *, des écoulements du tractus génital *; souvent - infections des organes pelviens, kystes ovariens, dysménorrhée, douleurs dans les glandes mammaires **, engorgement des glandes mammaires, expulsion du VTS (complet ou partiel); rarement - perforation de l'utérus (y compris pénétration).

Résultats du sondage: fréquence inconnue - augmentation de la tension artérielle.

* Souvent selon l'indication "prévention de l'hyperplasie de l'endomètre lors d'une œstrogénothérapie substitutive".

** Très souvent, selon l'indication "prévention de l'hyperplasie de l'endomètre lors d'une œstrogénothérapie substitutive".

Pour décrire certaines réactions, leurs synonymes et états associés, dans la plupart des cas, on utilise une terminologie correspondant à MedDRA.

Interaction

Avec l'utilisation simultanée de médicaments - inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, il y a une accélération du métabolisme du lévonorgestrel.

Les médicaments suivants peuvent diminuer l'efficacité du lévonorgestrel : amprénavir, lansoprazole, névirapine, oxcarbazépine, tacrolimus, topiramate, trétinoïne, barbituriques (dont primidone), phénobarbital, phénytoïne et carbamazépine, médicaments contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), ainsi que la rifampicine, le ritonavir, l'ampicilline, la tétracycline, la rifabutine, la griséofulvine, l'efavirenz. Diminue l'efficacité des médicaments hypoglycémiants et anticoagulants (dérivés coumariniques, phénindione). Augmente les concentrations plasmatiques des corticostéroïdes. Les médicaments contenant du lévonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité de la cyclosporine en raison de la suppression de son métabolisme.

Le lévonorgestrel peut réduire l'efficacité de l'ulipristal en entrant en compétition avec le récepteur de la progestérone. Par conséquent, l'utilisation simultanée de médicaments contenant du lévonorgestrel avec des préparations d'ulipristal n'est pas recommandée.

Pour la coopération militaro-technique(aditionellement). L'effet des inducteurs des enzymes hépatiques microsomales sur l'efficacité du lévonorgestrel dans la composition du VTS est inconnu, mais on pense qu'il n'est pas significatif, car le lévonorgestrel dans la composition du VTS a un effet principalement local.

Surdosage

Les symptômes: nausées, vomissements, saignotements/saignements.

Traitement: symptomatique, il n'existe pas d'antidote spécifique.

Pour VTS. N'est pas applicable.

Voies d'administration

À l'intérieur, intra-utérin.

Précautions d'emploi de la substance Lévonorgestrel

Lorsqu'il est pris par voie orale

Le lévonorgestrel ne doit être utilisé que pour la contraception d'urgence. L'utilisation répétée au cours d'un cycle menstruel n'est pas recommandée.

Le lévonorgestrel doit être pris dès que possible, mais au plus tard 72 heures après un rapport sexuel non protégé. L'efficacité de la contraception d'urgence à usage différé est significativement diminuée.

Le lévonorgestrel ne remplace pas l'utilisation de méthodes permanentes de contraception. Dans la plupart des cas, cela n'affecte pas la nature du cycle menstruel. Cependant, il peut y avoir des saignotements acycliques et un retard des menstruations de plusieurs jours. Avec un retard de la menstruation de plus de 5 à 7 jours et un changement de sa nature (écoulement peu abondant ou abondant), une grossesse doit être exclue. L'apparition de douleurs dans le bas-ventre, des évanouissements peuvent indiquer une grossesse extra-utérine (ectopique).

Chez les adolescents de moins de 16 ans, l'utilisation du lévonorgestrel n'est possible que dans des cas exceptionnels (dont viol) et uniquement après avis d'un gynécologue. Après contraception d'urgence, une deuxième consultation chez un gynécologue est recommandée.

Dans les maladies du tractus gastro-intestinal (par exemple la maladie de Crohn), ainsi que chez les femmes en surpoids, l'efficacité du lévonorgestrel peut diminuer.

Le lévonorgestrel doit être utilisé avec prudence chez les femmes atteintes d'une maladie du foie ou des voies biliaires, ayant des antécédents de maladie inflammatoire pelvienne ou de grossesse extra-utérine, avec une prédisposition héréditaire ou acquise à la thrombose.

Lors de l'utilisation de la coopération militaro-technique

Avant d'installer un VTS contenant du lévonorgestrel, les processus pathologiques de l'endomètre doivent être exclus, car des saignements / saignements irréguliers sont souvent observés au cours des premiers mois de son utilisation. Les processus pathologiques de l'endomètre doivent également être exclus si des saignements surviennent après le début de l'œstrogénothérapie substitutive chez une femme qui continue à utiliser le lévonorgestrel dans le cadre du VTS, précédemment établi pour la contraception. Des mesures diagnostiques appropriées doivent également être prises lorsque des saignements irréguliers se développent au cours d'un traitement à long terme.

Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'est pas utilisé pour la contraception post-coïtale.

Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS doit être utilisé avec prudence chez les femmes atteintes d'une cardiopathie valvulaire congénitale ou acquise, compte tenu du risque d'endocardite septique. Lors de l'installation ou du retrait du VTS, ces patients doivent recevoir des antibiotiques à titre prophylactique.

Le lévonorgestrel à faibles doses peut affecter la tolérance au glucose et, par conséquent, sa concentration plasmatique doit être surveillée régulièrement chez les femmes diabétiques utilisant le lévonorgestrel dans le cadre d'un VTS. En règle générale, l'ajustement de la dose des médicaments hypoglycémiants n'est pas nécessaire.

Certaines manifestations de polypose ou de cancer de l'endomètre peuvent être masquées par des saignements irréguliers. Dans de tels cas, un examen supplémentaire est nécessaire pour clarifier le diagnostic.

Le lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'est pas un médicament de premier choix pour les jeunes femmes qui n'étaient pas enceintes ou pour les femmes ménopausées atteintes d'une atrophie utérine sévère.

Les données disponibles suggèrent que l'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS n'augmente pas le risque de développer un cancer du sein chez les femmes ménopausées de moins de 50 ans. Du fait des données limitées obtenues lors de l'étude de ce médicament dans l'indication "prévention de l'hyperplasie de l'endomètre lors d'une œstrogénothérapie substitutive", le risque de cancer du sein lorsqu'il est utilisé dans cette indication ne peut être ni confirmé ni infirmé.

Oligo- et aménorrhée. L'oligo- et l'aménorrhée chez les femmes en âge de procréer se développent progressivement, dans environ 57 et 16 % des cas à la fin de la première année d'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS, respectivement. Si la menstruation est absente dans la 6ème semaine après le début de la dernière menstruation, une grossesse doit être exclue. Des tests de grossesse répétés pour l'aménorrhée ne sont pas nécessaires à moins qu'il n'y ait d'autres signes de grossesse.

Lorsque le lévonorgestrel dans le VTS est utilisé en association avec un traitement continu de remplacement des œstrogènes, la plupart des femmes développent progressivement une aménorrhée au cours de la première année.

Maladie inflammatoire pelvienne (MIP). Le guide aide à protéger le PTS contenant du lévonorgestrel contre les infections pendant l'insertion, et l'inserteur PTS est spécifiquement conçu pour minimiser le risque d'infection. La PID chez les patients utilisant le VTS est souvent classée comme une maladie sexuellement transmissible. Il a été établi que la présence de plusieurs partenaires sexuels est un facteur de risque de MIP. Les MIP peuvent avoir des conséquences graves : elles peuvent altérer la fertilité et augmenter le risque de grossesse extra-utérine.

Comme avec d'autres procédures gynécologiques ou chirurgicales, une infection grave ou une septicémie (y compris une septicémie à streptocoque du groupe A) peut se développer après la mise en place du STP, bien que cela soit extrêmement rare.

Pour les endométrites récurrentes ou les MIP, ou pour les infections graves ou aiguës qui résistent au traitement pendant plusieurs jours, le VTS contenant du lévonorgestrel doit être retiré. Si une femme a des douleurs persistantes dans le bas-ventre, des frissons, de la fièvre, des douleurs associées aux rapports sexuels (dyspareunie), des saignotements/saignements vaginaux prolongés ou abondants, un changement dans la nature des sécrétions vaginales, vous devez immédiatement consulter un docteur. Une douleur intense ou de la fièvre qui survient peu de temps après la mise en place du PTS peut indiquer une infection grave qui doit être traitée rapidement. Même dans les cas où seuls quelques symptômes indiquent la possibilité d'une infection, un examen bactériologique et une surveillance sont indiqués.

Expulsion. Les signes possibles d'expulsion partielle ou complète de tout PTS sont des saignements et des douleurs. Les contractions des muscles de l'utérus pendant la menstruation entraînent parfois un déplacement du PTS ou même le poussent hors de l'utérus, ce qui entraîne la fin de l'effet contraceptif. L'expulsion partielle peut réduire l'efficacité du VTS contenant du lévonorgestrel. Étant donné que le lévonorgestrel dans la composition du VTS réduit la perte de sang menstruel, son augmentation peut indiquer l'expulsion du VTS. Il est conseillé à une femme de vérifier les fils avec ses doigts, par exemple en prenant une douche. Si une femme trouve des signes de déplacement ou de perte du SPT ou ne sent pas les fils, les rapports sexuels ou d'autres méthodes de contraception doivent être évités et un médecin doit être consulté dès que possible.

Si la position dans la cavité utérine est incorrecte, le PTS doit être retiré. En même temps, un nouveau système peut être installé.

Perforation et pénétration. La perforation ou la pénétration du corps ou du col de l'utérus du SPT se produit rarement, principalement lors de l'insertion, et peut réduire l'efficacité du lévonorgestrel dans le cadre du SPT. Dans ces cas, le système doit être supprimé. Avec un retard dans le diagnostic de la perforation et de la migration du VTS, des complications telles que des adhérences, une péritonite, une occlusion intestinale, une perforation intestinale, des abcès ou une érosion des organes internes adjacents peuvent être observées. Le risque de perforation utérine est augmenté chez les femmes qui allaitent. Il peut y avoir un risque accru de perforation lors de l'insertion d'un VTS après l'accouchement et chez les femmes ayant une inclinaison utérine fixe.

grossesse extra-utérine. Les femmes ayant des antécédents de grossesse extra-utérine (ectopique), qui ont subi une chirurgie des trompes de Fallope ou une infection pelvienne, courent un risque plus élevé de grossesse extra-utérine. La possibilité d'une grossesse extra-utérine doit être envisagée en cas de douleurs abdominales basses, surtout si elles sont associées à l'arrêt des menstruations ou lorsqu'une femme en aménorrhée commence à saigner. La fréquence des grossesses extra-utérines lors de l'utilisation de VTS contenant du lévonorgestrel est d'environ 0,1 % par an. Le risque absolu de grossesse extra-utérine chez les femmes utilisant ce médicament est faible. Cependant, si une femme avec un SPT établi contenant du lévonorgestrel tombe enceinte, la probabilité relative d'une grossesse extra-utérine est plus élevée.

Perte de fil. Si, lors d'un examen gynécologique, les fils pour retirer le PTS ne peuvent pas être trouvés dans la région cervicale, une grossesse doit être exclue. Les fils peuvent être aspirés dans la cavité utérine ou le canal cervical et redevenir visibles après la prochaine menstruation. Si une grossesse est exclue, l'emplacement des fils peut généralement être déterminé en sondant soigneusement avec un instrument approprié. Si les fils ne peuvent pas être détectés, il est possible qu'une expulsion du PTS de la cavité utérine se soit produite. L'échographie peut être utilisée pour déterminer si le système est correctement positionné. En cas d'indisponibilité ou d'échec, un examen aux rayons X est utilisé pour déterminer l'emplacement du VTS.

Kystes de l'ovaire. L'effet contraceptif du lévonorgestrel dans la composition du VTS étant principalement dû à son action locale, les femmes en âge de procréer connaissent généralement des cycles ovulatoires avec rupture des follicules. Parfois, l'atrésie des follicules est retardée et leur développement peut se poursuivre. Ces follicules élargis sont cliniquement impossibles à distinguer des kystes ovariens. Des kystes ovariens ont été signalés comme un effet indésirable chez environ 7 % des femmes utilisant un VTS contenant du lévonorgestrel. Dans la plupart des cas, ces follicules ne provoquent aucun symptôme, bien qu'ils soient parfois accompagnés de douleurs dans le bas-ventre ou de douleurs lors des rapports sexuels.

En règle générale, les kystes ovariens disparaissent d'eux-mêmes dans les deux à trois mois suivant l'observation. Si cela ne se produit pas, il est recommandé de poursuivre la surveillance par ultrasons, ainsi que d'effectuer des mesures thérapeutiques et diagnostiques. Dans de rares cas, il est nécessaire de recourir à une intervention chirurgicale.

L'utilisation du lévonorgestrel dans le cadre du VTS en association avec une thérapie de remplacement des œstrogènes. Lors de l'utilisation de lévonorgestrel dans la composition de VTS en association avec des œstrogènes, il est également nécessaire de prendre en compte les informations spécifiées dans les instructions d'utilisation de l'œstrogène correspondant.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de travail. L'effet du lévonorgestrel sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a pas été étudié. En cas de vertiges, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Le lévonorgestrel appartient au groupe des agents hormonaux, gestagènes, œstrogènes. Son principal objectif d'utilisation est la contraception post-coïtale et la prévention des grossesses non désirées.

Mécanisme d'action

Une fois dans le corps d'une femme, le médicament contenant cette substance ralentit l'ovulation et modifie la paroi interne de l'utérus, bloquant ainsi la possibilité qu'un ovule déjà fécondé se fixe à la cavité utérine. De plus, le lévonorgestrel augmente la densité et la viscosité du mucus dans le col de l'utérus, ce qui ralentit et perturbe le mouvement des spermatozoïdes vers l'ovule et empêche la fécondation.

Si le lévonorgestrel est utilisé dans le cadre d'un dispositif intra-utérin, il a un effet direct sur l'endomètre, modifiant sa structure, la viscosité du mucus et la perméabilité des trompes de Fallope. Après l'arrêt du médicament, toutes les fonctions de reproduction sont restaurées.

Indications pour l'utilisation

Les indications pour l'utilisation du médicament sous forme de comprimés sont:

• Contraception d'urgence (post-coïtale) après un rapport sexuel non protégé
• Contraception d'urgence après une protection sexuelle peu fiable ou précédemment inefficace

L'utilisation d'un système intra-utérin contenant cette substance est indiquée dans les situations suivantes :

• Contraception à long terme (jusqu'à 5 ans)
• Utilisation combinée dans le traitement des œstrogènes (avec thérapie de remplacement) comme prévention de l'hyperplasie de l'endomètre (prolifération des cellules de la paroi interne de l'utérus)
• Menstruations abondantes et prolongées selon le type de saignement (ménorragie) d'origine inconnue

Contre-indications d'utilisation

L'utilisation du lévonorgestrel est contre-indiquée dans les situations suivantes :

• Allergie à cette substance ou à d'autres composants du médicament
• Pendant la grossesse
• Pendant l'allaitement
• Insuffisance hépatique et inflammation aiguë du foie
• Jaunisse (présente et passée)
• Période jusqu'à 17-18 ans
• Maladies inflammatoires de l'appareil génito-urinaire (pour les dispositifs intra-utérins)
• Avortement compliqué au cours des 3-4 derniers mois (pour les dispositifs intra-utérins)
• Dysplasie du col de l'utérus (pour les dispositifs intra-utérins)
• Formations malignes du tractus génital et de la glande mammaire (pour les dispositifs intra-utérins)

Effets secondaires

Le développement d'effets secondaires lors de la prise de médicaments contenant du lévonorgestrel atteint 5 à 15% des cas. Cependant, ils sont doux et n'apportent pas de gêne particulière à la femme. Les principaux incluent:

• Nausée
• Douleur douloureuse dans le ventre
• Violation de la menstruation (décharge précoce ou tardive, peu abondante ou abondante)
• Maux de tête, y compris migraine
• Faiblesse générale
• Diarrhée
• Tension dans les glandes mammaires
• Irritabilité accrue
• Taches maculantes au milieu du cycle
• Éruption cutanée
• Oedème sur les jambes

Ils disparaissent d'eux-mêmes après l'arrêt du médicament. Dans certains cas, un traitement symptomatique peut être nécessaire.

Surdosage

Tableau comparatif de tous les substituts du Lévonorgestrel

Nom du médicament	Biodisponibilité, %	Biodisponibilité, mg/l	Temps pour atteindre la concentration maximale, h	Demi-vie, h
			1-1,5 semaines