Hormonul levonorgestrel influențează corpul femeii. Levonorgestrel - descrierea medicamentului, instrucțiuni de utilizare, recenzii

Capacitatea unei femei de a concepe și a avea un copil și regularitatea ciclului ei sunt determinate de interacțiunea a doi hormoni din corpul ei. Aceștia sunt așa-numiții hormoni „feminin” și „masculin” estrogen și progesteron. Estrogenul asigură stabilitatea și regularitatea ciclului, adică maturarea și eliberarea în timp util a oului în cavitatea uterină, iar progesteronul pregătește uterul pentru sarcină.

La începutul secolului al XX-lea, medicii au observat capacitatea dozelor mari de progesteron de a suprima ovulația. Puțin mai târziu, a fost sintetizat artificial, și sub formă de mulți derivați numiți progestative sau progestative. Unul dintre ei este levonorgestrel, un hormon sintetic , un analog de progesteron derivat din testosteron.

Cum afectează levonorgestrelul corpul unei femei?

Odată ajuns în sânge, chiar și într-o microdoză, acest hormon sintetic acționează după cum urmează::

• îngroașă mucusul cervical, îngustând astfel canalul cervical și împiedicând spermatozoizii să intre în cavitatea uterină;
• reduce permeabilitatea trompelor uterine pentru spermatozoizi;
• suprimă reversibil ovulația - adică după oprirea aportului, ciclul este restabilit după ceva timp fără consecințe.

Levonorgestrel ca contraceptiv

Datorită acestor proprietăți levonorgestrel utilizat pe scară largă în producția de diversecontraceptivelorproduse atât separat, cât și în combinație cu analogi sintetici de estrogen.

La medicamentele contraceptive care conțin exclusiv levonorgestrelul includ:

• așa-numitele mini-pastile, contraceptive pe bază de progestativ pastile . Conțin microdoze de hormon și sunt concepute pentru a fi luate timp de o lună;
• contracepție de urgență (pastile de a doua zi sau pilule „Plan B”). Doza de hormon din ele este puțin mai mare decât în ​​mini-pilula, astfel încât pot preveni urgent concepția nedorită în câteva zile după contactul intim neprotejat. Aceste remedii sunt cele mai eficiente în 72 de ore după actul sexual. Pentru a asigura acțiunea contraceptivă, sunt suficiente doar 1-2 comprimate, în funcție de medicament.

În plus, în combinație cu analogi de estrogen sintetic, levonorgestrelul este inclus într-o varietate de contraceptive orale combinate, inele vaginale, dispozitive intrauterine și implanturi.

Cine este potrivit pentru contraceptivele pe bază de levonorgestrel?

Trebuie amintit că contraceptivele hormonale pot fi luate numai conform prescripției medicului. Dacă luați medicamente hormonale combinate sau utilizați contraceptive pe baza acestora, trebuie să respectați toate măsurile de precauție prescrise pentru astfel de medicamente. În special, nu pot fi utilizate în timpul sarcinii și alăptării, în prezența bolilor estrogen-dependente și a tendinței de tromboză și sunt, de asemenea, indezirabile pentru femeile fumătoare de peste 35 de ani.

Contraindicațiile la utilizarea medicamentelor monohormonale, cum ar fi mini-pastilele sau pilulele contraceptive de urgență, sunt: ​​hipersensibilitatea la orice componentă a medicamentului; vârsta de până la 16 ani; insuficiență hepatică severă; sarcina; boli ereditare rare, cum ar fi intoleranța la lactoză, deficitul de lactază sau malabsorbția de glucoză-lactoză. Aceste medicamente trebuie utilizate cu prudență în boli ale ficatului sau ale tractului biliar, icter (inclusiv antecedente), boala Crohn și lactație. Printre efecte secundareÎn cazul medicamentelor care conțin levonorgestrel, sunt rareori observate greață, amețeli, dureri abdominale sau cefalee și oboseală.

Un progestativ sintetic care transformă endometrul minimizează ovulația prin prevenirea fertilizării unui ovul preparat. În plus, cu ajutorul său, receptorii membranelor mucoase primesc o sensibilitate redusă. În articol ne vom uita la un medicament care conține hormonul numit.

Farmacologie

Medicamentul „Levonorgestrel” este un estrogen care previne activarea spermei din cauza creșterii vâscozității mucusului. Medicamentul din interiorul uterului afectează local trompele uterine, endometrul și consistența mucusului, drept urmare își reduce activitatea.

Atunci când este administrat oral, medicamentul numit este absorbit activ în tractul gastrointestinal, bioindicatorii sunt de până la 100%. În sânge, componentele sale sunt cele mai concentrate atunci când se iau 75 ml o dată la 60 până la 130 de minute. Hormonul în cauză interacționează cu componentele plasmatice și globulinele de legare cu aproximativ 50%.

Metabolismul este concentrat pe ficat, cu formarea de metaboliți pasivi farmacologic. Principala izoenzimă a acestui hormon este CYP3A4. Timpul de înjumătățire poate dura până la 30 de ore.

Proprietăți

Ca răspuns la întrebarea "Levonorgestrel - ce este acest hormon?" Trebuie să urmați instrucțiunile pentru medicamentul cu același nume și recomandările medicului curant. Indicatori ai diferenței în sens general sunt de aproximativ 1,0 ml/min./kg (din plasmă). Hormonul este eliminat în principal prin ureter, o mică parte este îndepărtată cu fecale.

Cu terapia sistemică, rata de intrare în uter nu este mai mare de 20 mcg pe zi, iar după cinci ani scade la 11. În medie, rata de eliberare a hormonilor variază în jur de 14 mcg/24 de ore pe parcursul a 50-60 de luni.

Terapia intrauterină este permisă femeilor cu tratament de substituție hormonală împreună cu estrogeni care nu includ o compoziție de progestativ. Levonorgestrelul este un hormon care intră în plasmă la 60 de minute după administrare. Concentrația maximă în acesta este înregistrată după 14 zile de utilizare.

Indicatii

Utilizarea acestui medicament este posibilă în timpul terapiei intrauterine, precum și în următoarele cazuri:

• Menoragie de natură idiopatică.
• Protecție contraceptivă pe termen lung.
• Măsuri preventive în timpul restaurării înlocuirii cu estrogen.
• Contracepția postcoitală de urgență.

Hormonul levonorgestrel, care are o gamă largă de efecte, trebuie utilizat numai după recomandarea medicului.

Aplicare și dozare

Medicamentul în cauză este activat prin injecție intrauterină - injectat în cavitatea uterină. Utilizat în 4 zile după actul sexual într-un volum de 0,75 până la 1,5 mg. Experții nu recomandă categoric utilizarea contracepției de urgență mai mult de o dată la șase luni.

Pentru a exclude neregulile menstruale, este necesar să respectați doza recomandată fără utilizare repetată. Medicamentul în cauză nu poate fi utilizat pe cale orală ca metodă de contracepție permanentă, deoarece aceasta provoacă apariția efecte secundareși reduce eficacitatea medicamentului. În cazul hemoragiei uterine după contracepția de urgență, se recomandă insistent o examinare de către un medic ginecolog, iar dacă menopauza este întreruptă mai mult de o săptămână, concepția trebuie amânată.

Numai după o decizie consultativă și informată a medicului ginecolog în cazuri extraordinare este posibilă utilizarea medicamentului pentru contracepție la minori în caz de urgență.

Cum se utilizează hormonul levonorgestrel?

Cum afectează organismul utilizarea hormonului descris și ce ar trebui făcut pentru a evita efectele secundare? Mulți oameni își pun această întrebare. Respectarea strictă a recomandărilor specialiștilor, respectarea dozelor și respectarea instrucțiunilor sunt garanții utilizare sigură droguri.

Înainte de a utiliza un DIU, trebuie să treceți la o examinare de către un ginecolog, inclusiv verificarea glandelor mamare, a organelor pelvine și a unui frotiu de col uterin.

O inspecție repetată se efectuează la 30-40 de zile după instalarea spiralei, apoi anual și, dacă există condițiile necesare, mai des. Această terapie intrauterină este eficientă timp de 4 până la 5 ani. Instalarea acestuia trebuie efectuată exclusiv de un medic specializat în acest domeniu sau cu experiență în lucrul cu sortarea medicamentelor în cauză.

Riscuri

La femeile care iau medicamente cu gestagen, este posibilă o creștere a trombozei venoase într-un moment critic. Cu astfel de simptome, este necesar să se ia imediat măsuri urgente pentru diagnostic și tratament.

După îndepărtarea DIU, fertilitatea este restabilită în decurs de șase luni la jumătate dintre femeile care au aplicat, iar după 12 luni la peste 96 la sută. Contracepția este mai puțin eficientă pentru pacienții obezi.

Contraindicatii

Punând întrebarea "Levonorgestrel - ce este acest hormon?" Toate contraindicațiile trebuie studiate. Printre acestea:

• Hipersensibilitate, formațiuni tromboflebitice.
• Tromboembolism, modificări ale arterelor.
• orientare, sarcina.
• În ceea ce privește administrarea orală: icter (inclusiv antecedente), complicații patologice ale excreției bilei sau hepatice, perioada de alăptare.
• Maturitatea sexuală.
• În plus, pentru DIU - infecții ale nodului genito-urinar, recăderi sau inflamații active în pelvis, excese de boală hepatică postpartum.
• Intervenție septic-avortivă în ultimul trimestru, displazie a colului uterin, patologii cu sângerare similară de origine necunoscută, formațiuni maligne.
• Anomalii intrate sau congenitale care deformează fibroamele.
• Progestagenoza (tumoare, inclusiv cancer mamar).

Restricții

Un factor limitator este adesea relevant pentru intervenția terapeutică în interiorul uterului dacă apar următoarele simptome sau boli cronice:

• dureri de cap severe, migrene obișnuite și locale cu vedere încețoșată, alte simptome orientate spre posibilitatea apariției bolii coronariene;
• hipertensiune arterială evidentă, icter, procese distructive complexe în sistemul circulator, inclusiv atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale;
• diabet zaharat.

Este necesar să se consulte imediat despre eliminarea DIU în formarea sau prezența oricăreia dintre aceste condiții.

Sarcina și perioada de alăptare

În ciuda faptului că levonorgestrelul este un hormon feminin, utilizarea sa este inacceptabilă în timpul sarcinii. Dacă apare, lichidarea sistemului este recomandată datorită faptului că orice crește riscul de naștere prematură și avorturi spontane. Efectuarea sondajului uterin sau lichidarea sistemului duce uneori la avort spontan care apare în mod arbitrar. Va trebui să consultați un specialist cu privire la oportunitatea întreruperii artificiale a sarcinii dacă este imposibil să eliminați corect contraceptivul.

Dacă este imposibilă îndepărtarea sistemului intrauterin și există o dorință insistentă de a continua sarcina, pacienta trebuie să fie conștientă de consecinte posibileși riscul pentru copil din cauza nașterii premature. În astfel de cazuri, monitorizarea atentă a cursului sarcinii este imperativă. Pacienta trebuie informată că trebuie să raporteze imediat orice simptome care ar putea sugera o complicație a procesului.

Alăptarea

Când alăptați și utilizați Levonorgestrel, aproximativ o zecime din medicament intră în corpul copilului. Alăptarea pe cale orală pentru contracepția de urgență trebuie oprită timp de 1,5 zile.

Pentru un sistem terapeutic instalat intrauterin, ca și pentru orice metodă de contracepție pur gestagenă, este caracteristic că utilizarea la o lună și jumătate după naștere nu are un efect dăunător asupra dezvoltării și creșterii copilului, prin urmare, cel mai probabil medicamentul are nu prezintă un risc pentru făt la doza recomandată.

Simptome secundare

Și revenind la întrebarea „Levonorgestrel” - ce este?”, să ne uităm la posibilele efecte secundare și contraindicații ale medicamentului. Acestea pot apărea în diferite sisteme ale corpului și reprezintă următoarele simptome:

1. Din exterior sistemul nervos: oboseală, depresie, cefalee, schimbări de dispoziție.
2. Tractul gastrointestinal. Vărsături, supărare, crampe, balonare.
3. Organe urogenitale. Sângerare, secreție, durere, candidoză, probabilitatea formării de tumori maligne și benigne.
4. Erupții cutanate, eczeme, mâncărimi, urticarie, acnee.
5. Altele: umflare, dureri articulare, cresteri de presiune, sepsis.

În cazuri rare, sunt posibile crize epileptice, convulsii și leșin.

Combinație cu alte medicamente

Când se studiază Levonorgestrel (ce fel de hormon este acesta), este necesar să se menționeze posibilitatea combinării acestuia cu alte preparate medicinale și organice. Dacă substanța în cauză este utilizată cu inductori ai izoenzimelor citocromului P450, poate apărea o scădere a eficacității din cauza creșterii proceselor sale metabolice.

Prezentat mai jos medicamente poate reduce efectul levonorgestrelului:

• Un grup de barbiturice, „Tretinoin”, „Carbamazepină”, compoziții de sunătoare și compoziții care o conțin.
• Eficacitatea anticoagulantelor, hipoglicemicelor și anticonvulsivantelor este redusă.
• Levonorgestrelul crește capacitatea glucocorticosteroizilor din sânge și este, de asemenea, capabil să perturbe metabolismul.
• Datorită inhibării recirculării steroizilor sexuali, care este cauzată de reorganizarea florei intestinale, poate apărea o creștere a sângerării menstruale cu utilizarea combinată a anumitor medicamente.

Este imposibil să nu adăugați, vorbind despre modul în care este utilizat Levonorgestrel, că acest medicament provoacă efecte secundare crescute ale altor medicamente, nu există un antidot. În caz de supradozaj este necesar

Levonorgestrelul (cunoscut și sub numele de Etinilestradiol) este utilizat pe scară largă în ginecologia modernă pentru a preveni sarcinile nedorite. Substanța poate fi folosită și în alte scopuri, în funcție de recomandările medicului curant.

Levonorgestrelul acționează prin prevenirea ovulației prin modificarea mucusului cervical și a mucoasei uterine.

Farmacologia modernă are mai mult de 20 medicamente cu etinilestradiol. Să ne uităm la unele dintre ele.

Contraceptivele orale clasice cu levonorgestrel, cum ar fi Gravistat, Rigividon, Triquilar, Anteovin, ajută nu numai să protejeze o femeie de sarcina nedorită, aceste medicamente, de asemenea, reglează ciclul menstrual și ameliorează sindromul premenstrual. Protecția are loc datorită vâscozității crescute a mucusului cervical și inhibarea secreției hipofizare a hormonilor gonadotropi. Forma de eliberare a acestor medicamente este tabletele sau drajeurile. Forma de administrare este orală.

Contraceptivele cu levonorgestrel nu sunt doar sub formă de tablete sau pastile obișnuite. Deci, medicamentele Mirena și Levonova sunt un sistem terapeutic intrauterin sau, mai simplu, un dispozitiv intrauterin. Substanța acționează direct în interiorul corpului unei femei, provocând atrofia temporară a endometrului și, prin urmare, împiedicând fertilizarea ovulului. Acțiunea spiralelor este proiectată pentru până la cinci ani.

Un alt tip de contraceptie este implantarea Norplant capsule subcutanate. Șase capsule sunt plasate chirurgical sub piele în zona umerilor și sunt eficiente până la cinci ani.

În plus, levonorgestrelul este utilizat și în medicamente care sunt menite să prevină ovulația și ca o consecință a unei sarcini nedorite după actul sexual neprotejat. Grupul de contracepție postcoitală de urgență pentru femeile care au un ciclu menstrual regulat include Escapelle și Postinor. Acestea trebuie luate nu mai târziu de 48 de ore după actul sexual. Se recomandă nu mai mult de 4 doze pe lună, altfel pot apărea simptome de supradozaj descrise în instrucțiuni.

Pe lângă prevenirea sarcinii, levonorgestrelul este utilizat pentru a îmbunătăți starea de bine a femeilor în timpul menopauzei. Astfel, medicamentul Klimonorm este utilizat ca terapie de înlocuire în cazul unor cantități insuficiente de hormoni sexuali feminini în organism, precum și în perioada postmenopauză.

Pastile anticoncepționale Triziston
Triziston este o pilulă contraceptivă în trei faze, a cărei indicație principală de utilizare este prevenirea sarcinii nedorite. Ambalat...

Formula brută

C21H28O2

Grupa farmacologică a substanței Levonorgestrel

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

797-63-7

Caracteristicile substanței Levonorgestrel

Progestagen sintetic cu greutate moleculară 315,45.

Farmacologie

Acțiune farmacologică- contraceptiv, gestagenic.

Farmacodinamica

Levonorgestrelul este un gestagen sintetic cu efect contraceptiv, proprietăți gestagenice și antiestrogenice pronunțate.

Atunci când este administrat oral, la regimul de dozare recomandat, levonorgestrelul suprimă ovulația și fertilizarea dacă actul sexual are loc în faza preovulatorie, când posibilitatea de fertilizare este cea mai mare. De asemenea, poate provoca modificări ale endometrului care împiedică implantarea unui ovul fertilizat. Crește vâscozitatea secrețiilor cervicale, ceea ce interferează cu avansarea spermatozoizilor. Levonorgestrelul nu este eficient dacă implantarea a avut loc deja.

Eficienţă: Se recomandă începerea tratamentului cu levonorgestrel cât mai curând posibil (dar nu mai târziu de 72 de ore) după actul sexual, dacă nu s-au utilizat măsuri contraceptive de protecție. Cu cât trece mai mult timp între actul sexual și administrarea medicamentului, cu atât eficacitatea acestuia este mai mică (95% în primele 24 de ore, 85% de la 24 la 48 de ore și 58% de la 48 la 72 de ore). La doza recomandată, levonorgestrelul nu are un efect semnificativ asupra factorilor de coagulare a sângelui, metabolismului lipidelor și carbohidraților.

Ca parte a sistemului terapeutic intrauterin (IUT), levonorgestrelul eliberat are în principal un efect gestagenic local. Progestogenul (levonorgestrelul) este eliberat direct în cavitatea uterină, ceea ce îi permite să fie utilizat într-o doză zilnică extrem de mică. Concentrațiile mari de levonorgestrel în endometru ajută la reducerea sensibilității receptorilor săi de estrogen și progesteron, făcând endometrul rezistent la estradiol și având un puternic efect antiproliferativ. Când se utilizează levonorgestrel ca parte a VTS, se observă modificări morfologice ale endometrului și o reacție locală slabă la prezența unui corp străin în uter. O creștere a vâscozității secreției cervicale împiedică pătrunderea spermatozoizilor în uter. Levonorgestrelul, ca parte a VTS, previne fertilizarea datorită inhibării motilității și funcției spermatozoizilor în uter și trompele uterine. La unele femei, ovulația este, de asemenea, suprimată. Utilizarea anterioară a levonorgestrelului ca parte a VTS nu afectează funcția de reproducere. Aproximativ 80% dintre femeile care doresc să aibă un copil rămân însărcinate în decurs de 12 luni de la îndepărtarea VTS.

În primele luni de utilizare a levonorgestrelului ca parte a VTS, datorită procesului de suprimare a proliferării endometriale, poate fi observată o creștere inițială a spotting-ului și spotting-ului din vagin. După aceasta, o suprimare pronunțată a proliferării endometriale duce la o scădere a duratei și volumului sângerării menstruale la femeile care utilizează levonorgestrel ca parte a VTS. Sângerarea slabă se transformă adesea în oligo sau amenoree. În același timp, funcția ovariană și concentrația de estradiol în plasma sanguină rămân normale.

Levonorgestrelul ca parte a VTS poate fi utilizat pentru a trata menoragia idiopatică, de ex. menoragie în absența proceselor hiperplazice în endometru (cancer endometrial, leziuni metastatice ale uterului, nodul miomatos interstițial submucos sau mare care duce la deformarea cavității uterine, adenomioză), endometrită, boli extragenitale și afecțiuni însoțite de hipocoagulare severă (de exemplu , boala von Willebrand, trombocitopenie severă), ale căror simptome sunt menoragia. După 3 luni de utilizare a levonorgestrelului ca parte a VTS, pierderea de sânge menstrual la femeile cu menoragie este redusă cu 62-94% și cu 71-95% după 6 luni de utilizare. Când levonorgestrelul este utilizat ca parte a VTS timp de doi ani, eficacitatea acestuia (reducerea pierderii de sânge menstrual) este comparabilă cu metodele de tratament chirurgical (ablația sau rezecția endometrului). Un răspuns mai puțin favorabil la tratament este posibil cu menoragia cauzată de fibroamele uterine submucoase. Reducerea pierderii de sânge menstrual reduce riscul de anemie feriprivă. Levonorgestrelul în VTS reduce severitatea simptomelor de dismenoree.

Eficacitatea levonorgestrelului în VTS în prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei cronice cu estrogeni a fost la fel de mare cu administrarea orală și transdermică de estrogen.

Farmacocinetica

Absorbţie

Atunci când este administrat oral, levonorgestrelul este absorbit rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea absolută este de 100% din doza administrată.

După administrarea de VTS, levonorgestrelul începe să fie eliberat imediat în cavitatea uterină, așa cum este demonstrat de măsurătorile concentrației sale în plasma sanguină. Expunerea locală mare a levonorgestrelului în cavitatea uterină, necesară pentru efectul său local asupra endometrului, asigură un gradient mare de concentrație în direcția de la endometru la miometru (concentrația de levonorgestrel în endometru depășește cu mai mult concentrația sa în miometru). de 100 de ori) și concentrații scăzute de levonorgestrel în plasma sanguină (concentrația de levonorgestrel în endometru depășește concentrația sa în plasma sanguină de peste 1000 de ori). Viteza de eliberare a levonorgestrelului în cavitatea uterină in vivo inițial este de aproximativ 20 mcg/zi, iar după 5 ani scade la 10 mcg/zi.

Distributie

După administrarea unei doze de 0,75 mg sau 1,5 mg, Cmax de levonorgestrel în plasma sanguină este de 14,1 sau, respectiv, 18,5 ng/ml, iar Tmax este de 1,6 sau, respectiv, 2 ore. După atingerea Cmax, concentrația de levonorgestrel scade.

Levonorgestrelul se leagă nespecific de albumina plasmatică și în mod specific de SHBG. Aproximativ 1-2% din levonorgestrelul circulant este prezent ca steroid liber, în timp ce 42-62% este legat în mod specific de SHBG.

În timpul utilizării levonorgestrelului ca parte a VTS, concentrația de SHBG scade. În consecință, fracția asociată cu SHBG scade în această perioadă, iar fracția liberă crește. V d aparentă medie a levonorgestrelului este de aproximativ 106 L.

După începerea administrării ca parte a VTS, levonorgestrelul este detectat în plasma sanguină o oră mai târziu, T max este de 2 săptămâni. În conformitate cu scăderea ratei de eliberare, concentrația plasmatică mediană a levonorgestrelului la femeile de vârstă reproductivă cu o greutate corporală peste 55 kg scade de la 206 pg/ml (percentila 25-75: 151-264 pg/ml), determinată după 6 luni. , la 194 pg/ml (146-266 pg/ml) după 12 luni și până la 131 pg/ml (113-161 pg/ml) după 60 de luni.

S-a demonstrat că greutatea corporală și concentrațiile plasmatice de SHBG influențează concentrațiile sistemice de levonorgestrel, de exemplu. cu greutate corporală mică și/sau concentrații mari de SHBG, concentrațiile de levonorgestrel sunt mai mari. La femeile de vârstă reproductivă cu greutate corporală mică (37-55 kg), concentrația mediană de levonorgestrel în plasma sanguină este de aproximativ 1,5 ori mai mare.

La femeile aflate în postmenopauză care utilizează levonorgestrel ca parte a VTS concomitent cu utilizarea estrogenilor intravaginal sau transdermic, concentrația mediană de levonorgestrel în plasma sanguină scade de la 257 pg/ml (percentila 25-75: 186-326 pg/ml), determinată. după 12 luni, până la 149 pg/ml (122-180 pg/ml) după 60 de luni. Când levonorgestrelul este utilizat ca parte a unui VTS concomitent cu estrogeni orali, concentrația de levonorgestrel în plasma sanguină, determinată după 12 luni, crește la aproximativ 478 pg/ml (percentila 25-75: 341-655 pg/ml), ceea ce se datorează inducerii sintezei SHBG .

Biotransformare

Levonorgestrelul este metabolizat pe scară largă. Principalii metaboliți din plasma sanguină sunt formele neconjugate și conjugate ale 3α-, 5β-tetrahidrolevonorgestrel. Metaboliții activi farmacologic ai levonorgestrelului sunt necunoscuți. Pe baza rezultatelor cercetării in vitroŞi in vivo, principala izoenzimă implicată în metabolizarea levonorgestrelului este CYP3A4. Izoenzimele CYP2E1 pot fi, de asemenea, implicate în metabolizarea levonorgestrelului. CYP2C19Şi CYP2C9, însă într-o măsură mai mică.

Eliminare

Clearance-ul plasmatic total al levonorgestrelului este de aproximativ 1 ml/min/kg. Levonorgestrelul nemodificat este excretat numai în urme. Metaboliții sunt excretați prin intestine și rinichi cu un coeficient de excreție egal cu »1,77. T1/2 după administrarea orală și când se utilizează levonogestrel ca parte a VTS (în faza terminală, reprezentată în principal de metaboliți), este de aproximativ o zi.

Liniaritate/neliniaritate

VTS. Farmacocinetica levonorgestrelului depinde de concentrația de SHBG, care, la rândul său, este influențată de estrogeni și androgeni. La utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS, a fost observată o scădere a concentrației medii de SHBG cu aproximativ 30%, care a fost însoțită de o scădere a concentrației de levonorgestrel în plasma sanguină. Aceasta indică neliniaritatea farmacocineticii levonorgestrelului în timpul utilizării acestuia ca parte a VTS. Având în vedere acțiunea predominant locală a levonorgestrelului în VTS, influența modificărilor concentrațiilor sistemice de levonorgestrel asupra eficacității acestuia în acest caz este puțin probabilă.

Utilizarea substanței Levonorgestrel

Interior. Contracepția post-coitală de urgență la femei (după actul sexual neprotejat sau lipsa de încredere a metodei contraceptive utilizate).

Pentru VTS. Contracepția (pe termen lung), menoragia idiopatică, prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituție cu estrogeni.

Contraindicatii

Interior. Hipersensibilitate la levonorgestrel; insuficiență hepatică severă; sarcina (inclusiv suspecta); perioadă alaptarea; vârsta de până la 16 ani.

Pentru VTS. Sarcina sau suspiciunea de aceasta; boli inflamatorii existente sau recurente ale organelor pelvine; infecții ale tractului urinar și genital inferior; endometrita postpartum; avort septic în 3 ultimele luni; cervicita; boli însoțite de o susceptibilitate crescută la infecții; displazie cervicală; neoplasme maligne ale uterului sau colului uterin; tumori dependente de progestativ, incl.

Utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS nu a fost studiată la femeile cu vârsta peste 65 de ani și, prin urmare, nu este recomandată pentru această categorie de pacienți.

Restricții de utilizare

Interior. Boli ale ficatului sau ale căilor biliare, icter (inclusiv antecedente), boala Crohn; antecedente de boală inflamatorie pelvină sau sarcină ectopică; prezența unei predispoziții ereditare sau dobândite la tromboză.

Pentru VTS. După consultarea unui specialist: migrenă, migrenă focală cu pierderea asimetrică a vederii sau alte simptome care indică ischemie cerebrală tranzitorie; dureri de cap neobișnuit de severe; icter; hipertensiune arterială severă; tulburări circulatorii severe, incl. accident vascular cerebral și infarct miocardic; defecte cardiace congenitale sau boli ale valvelor cardiace (datorită riscului de a dezvolta endocardită septică);.

diabet zaharat

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Levonorgestrelul nu trebuie luat în timpul sarcinii. Dacă sarcina se dezvoltă în timpul tratamentului, atunci, pe baza datelor disponibile, nu este de așteptat niciun efect advers al levonorgestrelului asupra fătului. MTC

. Utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS este contraindicată în timpul sarcinii sau în timpul suspectării sarcinii. Sarcina la femeile care au un VTS care conține levonorgestrel este extrem de rară. Dar dacă VTS cade din cavitatea uterină, femeia nu mai este protejată de sarcină și ar trebui să folosească alte metode de contracepție înainte de a consulta un medic.

În timp ce folosesc levonorgestrel ca parte a ITC, unele femei nu au sângerare menstruală. Absența menstruației nu indică neapărat sarcină. Dacă o femeie nu are menstruație și, în același timp, există și alte semne de sarcină (greață, oboseală, sensibilitate la sâni), atunci este necesar să consultați un medic pentru examinare și un test de sarcină. Dacă sarcina are loc la o femeie în timp ce utilizează levonorgestrel ca parte a VTS, se recomandă eliminarea VTS, deoarece orice dispozitiv contraceptiv intrauterin rămas in situ , crește riscul de avort spontan, infecție sau naștere prematură. Îndepărtarea VTS sau sondarea uterului poate duce la avort spontan. Dacă îndepărtarea cu grijă a dispozitivului contraceptiv intrauterin nu este posibilă, ar trebui discutată fezabilitatea avortului medical. Dacă o femeie dorește să-și continue sarcina și VTS nu poate fi îndepărtat, pacienta trebuie informată despre riscuri, în special despre avort septic în al doilea trimestru de sarcină, boli purulent-septice postpartum care se pot complica cu sepsis, șoc septic și moarte, precum și posibilele consecințe ale nașterii premature pentru copil.

În astfel de cazuri, cursul sarcinii trebuie monitorizat cu atenție. Este necesar să se excludă sarcina ectopică. Femeii trebuie să i se explice că trebuie să informeze medicul despre toate simptomele care sugerează complicații ale sarcinii, în special apariția durerilor de crampe în abdomenul inferior, sângerări sau pete din vagin și creșterea temperaturii corpului. Levonorgestrelul, ca parte a VTS, este eliberat în cavitatea uterină. Aceasta înseamnă că fătul este expus la o concentrație locală relativ mare a hormonului, deși hormonul pătrunde în el în cantități mici prin sânge și placentă. Datorită utilizării intrauterine și acțiunii locale a hormonului, este necesar să se țină cont de posibilitatea unui efect de virilizare asupra fătului. Datorită eficacității contraceptive ridicate a levonorgestrelului în ITC, experiența clinică cu privire la rezultatele sarcinii cu utilizarea acestuia este limitată. Cu toate acestea, femeia trebuie informată că în acest moment Nu există dovezi de defecte congenitale cauzate de utilizarea levonorgestrelului ca parte a ITC în cazurile de continuare a sarcinii până la naștere fără îndepărtarea ITC.

Levonorgestrelul trece în laptele matern. După administrare, alăptarea trebuie oprită timp de 24 de ore.

VTS. Alăptarea unui copil atunci când se utilizează levonorgestrel ca parte a VTS nu este contraindicată. Aproximativ 0,1% din doza de levonorgestrel poate pătrunde în corpul copilului în timpul alăptării. Cu toate acestea, este puțin probabil să prezinte un risc pentru copil la dozele eliberate în cavitatea uterină după introducerea unui VTS.

Se crede că utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS la 6 săptămâni după naștere nu are un efect dăunător asupra creșterii și dezvoltării copilului. Monoterapia cu gestageni nu afectează cantitatea și calitatea laptele matern. Au fost raportate cazuri rare de sângerare uterină la femeile care utilizează levonorgestrel ca parte a VTS în timpul alăptării.

Fertilitate. După îndepărtarea VTS, fertilitatea femeilor este restabilită.

Efectele secundare ale Levonorgestrelului

Frecvența reacțiilor adverse (AD) după administrarea de levonorgestrel: foarte frecvente (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10).

Foarte des- greață, senzație de oboseală, durere abdominală, spotting aciclic (sângerare).

Adesea- vărsături, diaree, amețeli, dureri de cap, sensibilitate a glandelor mamare, tensiune la nivelul glandelor mamare, dismenoree, sângerări menstruale abundente, menstruație întârziată (nu mai mult de 5-7 zile; dacă menstruația nu are loc pentru o perioadă mai lungă, sarcina trebuie fi exclus). Sunt posibile reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, mâncărime, umflarea feței.

VTS. La majoritatea femeilor, după instalarea unui VTS care conține levonorgestrel, natura sângerării ciclice se modifică. În primele 90 de zile de utilizare, o creștere a duratei sângerării este observată de 22% dintre femei, iar sângerarea neregulată este observată la 67% dintre femei, frecvența acestor fenomene scade la 3, respectiv 19%; sfârșitul primului an de utilizare a VTS. În același timp, amenoreea se dezvoltă la 0% și sângerări rare la 11% dintre pacienți în primele 90 de zile de utilizare. Până la sfârșitul primului an de utilizare, frecvența acestor evenimente crește la 16, respectiv 57%.

Atunci când se utilizează levonorgestrel ca parte a VTS în combinație cu terapia de substituție cu estrogen pe termen lung, sângerarea ciclică se oprește treptat la majoritatea femeilor în timpul primului an de utilizare.

Mai jos sunt date despre incidența PD raportată cu utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS. Frecvența de apariție a PD: foarte frecvente (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна. ПД представлены по классам системы органов согласно MedDRA. Datele de incidență reflectă incidența estimată a PD raportată în timpul studiilor clinice cu levonorgestrel în ITC pentru contracepție și menoragia idiopatică la 5091 de femei.

PD raportate în studiile clinice cu levonorgestrel în VTS pentru indicația „prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituție estrogenică” (care implică 514 femei) au fost observate cu aceeași frecvență, cu excepția cazurilor indicate cu asteriscuri (*, **).

Din sistemul imunitar: frecvență necunoscută - hipersensibilitate la levonorgestrel, inclusiv erupții cutanate, urticarie și angioedem.

Din punct de vedere mental: adesea - dispoziție depresivă, depresie.

Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; adesea - migrenă.

Din tractul gastrointestinal: foarte des - dureri abdominale, dureri în zona pelviană; adesea - greață.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: adesea - acnee, hirsutism; mai puțin frecvente - alopecie, mâncărime, eczeme.

Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea – dureri de spate**.

Din sistemul reproducător și glandele mamare: foarte des - modificări ale volumului pierderilor de sânge, inclusiv creșterea și scăderea intensității sângerării, spotting, oligomenoree, vulvovaginită*, secreții din tractul genital*; deseori - infecții ale organelor pelvine, chisturi ovariene, dismenoree, dureri la nivelul glandelor mamare**, ingurgitare a glandelor mamare, expulzarea VTS (completă sau parțială); rar - perforație uterină (inclusiv penetrare).

Rezultatele sondajului: frecvență necunoscută - creșterea tensiunii arteriale.

* Adesea pentru indicația „prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituție cu estrogeni”.

** Foarte des pentru indicația „prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituție cu estrogeni”.

Pentru a descrie anumite reacții, sinonimele acestora și condițiile asociate, în majoritatea cazurilor terminologia corespunzătoare MedDRA.

Interacţiune

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care sunt inductori ai enzimelor hepatice microzomale, metabolismul levonorgestrelului este accelerat.

Următoarele medicamente pot reduce eficacitatea levonorgestrelului: amprenavir, lansoprazol, nevirapină, oxcarbazepină, tacrolimus, topiramat, tretinoină, barbiturice (inclusiv primidona), fenobarbital, fenitoină și carbamazepină, medicamente care conțin sunătoare. (Hypericum perforatum), precum și rifampicină, ritonavir, ampicilină, tetraciclină, rifabutină, griseofulvină, efavirenz. Reduce eficacitatea medicamentelor hipoglicemiante și anticoagulante (derivați cumarinici, fenindionă). Crește concentrațiile plasmatice ale GCS. Medicamentele care conțin levonorgestrel pot crește riscul de toxicitate a ciclosporinei datorită suprimării metabolismului acestuia.

Levonorgestrelul poate reduce eficacitatea ulipristalului prin acționarea competitivă asupra receptorului de progesteron. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea simultană a medicamentelor care conțin levonorgestrel cu preparate de ulipristal.

Pentru cooperarea militaro-tehnică(în plus). Efectul inductorilor enzimelor microzomale hepatice asupra eficacității levonorgestrelului în VTS este necunoscut, dar se crede că este nesemnificativ, deoarece levonorgestrelul în VTS are în principal efecte locale.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, pete/sângerare.

Tratament: simptomatic, nu există un antidot specific.

Pentru VTS. Nu se aplică.

Căi de administrare

În interior, intrauterin.

Precauții pentru substanța Levonorgestrel

Când se administrează pe cale orală

Levonorgestrelul trebuie luat exclusiv pentru contracepția de urgență. Utilizarea repetată în cadrul unui ciclu menstrual nu este recomandată.

Levonorgestrelul trebuie luat cât mai curând posibil, dar nu mai târziu de 72 de ore după actul sexual neprotejat. Eficacitatea contracepției de urgență cu utilizare întârziată este semnificativ redusă.

Levonorgestrelul nu înlocuiește utilizarea metodelor permanente de contracepție. În cele mai multe cazuri, nu afectează natura ciclului menstrual. Cu toate acestea, sunt posibile sângerări aciclice și o întârziere a menstruației de câteva zile. Dacă menstruația este întârziată cu mai mult de 5-7 zile și are loc o modificare a naturii sale (secreții slabe sau grele), sarcina trebuie exclusă. Apariția durerii în abdomenul inferior și leșinul pot indica o sarcină ectopică (ectopică).

La adolescenții cu vârsta sub 16 ani, utilizarea levonorgestrelului este posibilă numai în cazuri excepționale (inclusiv viol) și numai după consultarea unui medic ginecolog. După contracepția de urgență, se recomandă o a doua consultație cu un medic ginecolog.

În bolile tractului gastrointestinal (de exemplu, boala Crohn), precum și la femeile cu exces de greutate corporală, eficacitatea levonorgestrelului poate fi redusă.

Levonorgestrelul trebuie utilizat cu prudență la femeile cu boli hepatice sau ale căilor biliare, cu antecedente de boală inflamatorie pelvină sau sarcină ectopică sau cu predispoziție ereditară sau dobândită la tromboză.

Când utilizați VTS

Înainte de instalarea unui VTS care conține levonorgestrel, procesele patologice din endometru trebuie excluse, deoarece sângerarea/petarea neregulată este adesea observată în primele luni de utilizare. Procesele patologice la nivelul endometrului trebuie, de asemenea, excluse dacă sângerarea apare după începerea terapiei de substituție cu estrogeni la o femeie care continuă să utilizeze levonorgestrel ca parte a VTS, stabilită anterior pentru contracepție. De asemenea, trebuie luate măsuri de diagnostic adecvate atunci când se dezvoltă sângerări neregulate în timpul tratamentului pe termen lung.

Levonorgestrelul ca parte a VTC nu este utilizat pentru contracepția postcoitală.

Levonorgestrelul ca parte a VTS trebuie utilizat cu prudență la femeile cu boală valvulară congenitală sau dobândită, ținând cont de riscul de endocardită septică. La introducerea sau îndepărtarea unui VTS, acești pacienți trebuie să primească antibiotice profilactice.

Levonorgestrelul în doze mici poate afecta toleranța la glucoză și, prin urmare, concentrația sa în plasma sanguină trebuie monitorizată în mod regulat la femeile cu diabet zaharat care utilizează levonorgestrel ca parte a VTS. De regulă, nu este necesară ajustarea dozei de medicamente hipoglicemice.

Unele manifestări ale polipozei sau cancerului endometrial pot fi mascate de sângerări neregulate. În astfel de cazuri, este necesară o examinare suplimentară pentru a clarifica diagnosticul.

Levonorgestrelul, ca parte a VTS, nu este medicamentul de prima alegere nici pentru femeile tinere care nu au fost însărcinate anterior, nici pentru femeile aflate în postmenopauză cu atrofie uterină severă.

Dovezile disponibile sugerează că utilizarea levonorgestrelului în ITC nu crește riscul de a dezvolta cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză sub 50 de ani. Datorită datelor limitate obținute în timpul studiului acestui medicament pentru indicația „prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituție cu estrogeni”, riscul de cancer de sân atunci când este utilizat pentru această indicație nu poate fi confirmat sau infirmat.

Oligo- și amenoree. Oligo- și amenoreea la femeile de vârstă fertilă se dezvoltă treptat, în aproximativ 57 și, respectiv, 16% din cazuri până la sfârșitul primului an de utilizare a levonorgestrelului ca parte a VTS. Dacă menstruația lipsește în decurs de 6 săptămâni de la începutul ultimei perioade menstruale, sarcina trebuie exclusă. Testele de sarcină repetate pentru amenoree nu sunt necesare dacă nu există alte semne de sarcină.

Când levonorgestrelul în VTS este utilizat în combinație cu terapia de substituție cu estrogen continuă, majoritatea femeilor dezvoltă treptat amenoree în primul an.

Boli inflamatorii ale organelor pelvine (BIP). Tubul de ghidare ajută la protejarea VTS care conține levonorgestrel de infecție în timpul inserției, iar dispozitivul pentru introducerea VTS este special conceput pentru a minimiza riscul de infecție. BIP la pacienții care utilizează VTS este adesea clasificată ca o boală cu transmitere sexuală. Sa constatat că a avea mai mulți parteneri sexuali este un factor de risc pentru BIP. BIP poate avea consecințe grave: poate afecta fertilitatea și poate crește riscul de sarcină ectopică.

Ca și în cazul altor proceduri ginecologice sau chirurgicale, infecția severă sau sepsisul (inclusiv sepsisul streptococic de grup A) se poate dezvolta după plasarea VTS, deși acest lucru este extrem de rar.

Pentru endometrita recurentă sau PID sau pentru infecțiile severe sau acute care sunt refractare la tratament timp de câteva zile, VTS care conține levonorgestrel trebuie îndepărtat. Dacă o femeie are dureri persistente în abdomenul inferior, frisoane, febră, dureri asociate cu actul sexual (dispareunie), pete/sângerări prelungite sau abundente din vagin sau modificări ale naturii secrețiilor vaginale, trebuie să consultați imediat un medic. Durerea severă sau febra care apare imediat după inserarea VTS poate indica o infecție severă care trebuie tratată imediat. Chiar și în cazurile în care numai simptomele individuale indică posibilitatea infecției, sunt indicate examenul bacteriologic și monitorizarea.

Expulzare. Semne posibile de expulzare parțială sau completă a oricărui VTS sunt sângerarea și durerea. Contracțiile mușchilor uterini în timpul menstruației conduc uneori la deplasarea VTS sau chiar la expulzarea acestuia din uter, ceea ce duce la încetarea efectului contraceptiv. Expulzarea parțială poate reduce eficacitatea VTS care conține levonorgestrel. Deoarece levonorgestrelul din VTS reduce pierderea de sânge menstrual, creșterea acestuia poate indica expulzarea VTS. O femeie este sfătuită să verifice firele cu degetele, de exemplu în timp ce face duș. Dacă o femeie găsește semne de deplasare sau prolaps al VTS sau nu poate simți firele, ar trebui să evite actul sexual sau să folosească alte metode de contracepție și să consulte un medic cât mai curând posibil.

Dacă poziția în cavitatea uterină este incorectă, VTS trebuie îndepărtat. Un sistem nou poate fi instalat în acest moment.

Perforare și penetrare. Perforarea sau penetrarea corpului sau a colului uterin al VTS apare rar, în principal în timpul inserției, și poate reduce eficacitatea levonorgestrelului în VTS. În aceste cazuri, sistemul ar trebui să fie eliminat. Dacă există o întârziere în diagnosticarea perforației și migrației VTS, pot apărea complicații precum aderențe, peritonită, obstrucție intestinală, perforație intestinală, abcese sau eroziuni ale organelor interne adiacente. Riscul de perforare a uterului este crescut la femeile care alăptează. Poate exista un risc crescut de perforație la instalarea unui VTS după naștere și la femeile cu flexie uterină fixă.

Sarcina extrauterina. Femeile cu antecedente de sarcină ectopică (ectopică), operație tubară sau infecție pelvină prezintă un risc mai mare de sarcină ectopică. Posibilitatea unei sarcini extrauterine trebuie luată în considerare în cazul durerilor abdominale inferioare, mai ales dacă aceasta este combinată cu încetarea menstruației sau când o femeie cu amenoree începe să sângereze. Incidența sarcinii ectopice cu ITC care conține levonorgestrel este de aproximativ 0,1% pe an. Riscul absolut de sarcină ectopică la femeile care utilizează acest medicament este scăzut. Cu toate acestea, dacă o femeie cu un VTS stabilit care conține levonorgestrel rămâne însărcinată, probabilitatea relativă a unei sarcini ectopice este mai mare.

Pierderea firelor. Dacă, în timpul unui examen ginecologic, firele pentru îndepărtarea VTS nu pot fi detectate în zona cervicală, este necesar să excludem sarcina. Firele pot fi trase în cavitatea uterină sau canalul cervical și devin din nou vizibile după următoarea menstruație. Dacă sarcina este exclusă, locația firelor poate fi de obicei determinată prin sondarea atentă cu un instrument adecvat. Dacă firele nu pot fi detectate, este posibil ca VTS să fi fost expulzat din cavitatea uterină. Ultrasunetele pot fi folosite pentru a determina amplasarea corectă a sistemului. Dacă nu este disponibilă sau nu are succes, examinarea cu raze X este utilizată pentru a determina localizarea VTS.

Chisturi ovariene. Deoarece efectul contraceptiv al levonorgestrelului în VTS se datorează în principal acțiunii sale locale, femeile de vârstă fertilă experimentează de obicei cicluri ovulatorii cu ruptura foliculilor. Uneori, atrezia foliculară este întârziată și dezvoltarea foliculară poate continua. Astfel de foliculi măriți nu pot fi distinși clinic de chisturile ovariene. Chisturile ovariene au fost raportate ca o reacție adversă la aproximativ 7% dintre femeile care utilizează VTS care conține levonorgestrel. În cele mai multe cazuri, acești foliculi nu provoacă niciun simptom, deși uneori sunt însoțiți de dureri în abdomenul inferior sau dureri în timpul actului sexual.

De regulă, chisturile ovariene dispar de la sine în decurs de două până la trei luni de la observare. Dacă acest lucru nu se întâmplă, se recomandă continuarea monitorizării cu ultrasunete, precum și a măsurilor terapeutice și diagnostice. În cazuri rare, este necesar să se recurgă la intervenție chirurgicală.

Utilizarea levonorgestrelului ca parte a VTS în combinație cu terapia de substituție cu estrogeni. Când se utilizează levonorgestrel ca parte a unui VTS în combinație cu estrogeni, este necesar să se țină cont suplimentar de informațiile specificate în instrucțiunile de utilizare a estrogenului corespunzător.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Efectul levonorgestrelului asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje nu a fost studiat. Dacă se dezvoltă amețeli, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și de la folosirea utilajelor care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.

Levonorgestrelul aparține grupului de medicamente hormonale, gestagene, estrogeni. Scopul său principal de utilizare este contracepția postcoitală și prevenirea sarcinii nedorite.

Mecanismul de acțiune

Odată ajuns în corpul unei femei, un medicament care conține această substanță încetinește ovulația și schimbă mucoasa interioară a uterului, blocând astfel capacitatea unui ovul deja fertilizat de a se atașa de cavitatea uterină. În plus, levonorgestrelul mărește densitatea și vâscozitatea mucusului în colul uterin, care, la rândul său, încetinește și perturbă mișcarea spermatozoizilor către ovul și previne fertilizarea.

Dacă levonorgestrelul este utilizat ca parte a unui dispozitiv intrauterin, are un efect direct asupra endometrului, modificându-i structura, vâscozitatea mucusului și permeabilitatea trompelor uterine. După întreruperea administrării medicamentului, toate funcțiile de reproducere sunt restabilite.

Indicatii de utilizare

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sub formă de tablete sunt:

• Contracepția de urgență (postcoitală) după actul sexual neprotejat
• Contracepție urgentă după un act sexual nesigur sau ineficient anterior

Utilizarea unui sistem intrauterin care conține această substanță este indicată în următoarele situații:

• Contracepția pe termen lung (până la 5 ani)
• Utilizare combinată în tratamentul cu estrogen (în timpul terapiei de substituție) ca prevenire a hiperplaziei endometriale (proliferarea celulelor mucoasei interioare a uterului)
• Menstruație abundentă și prelungită ca sângerare (menoragie) de origine necunoscută

Contraindicații de utilizare

Levonorgestrelul este contraindicat pentru utilizare în următoarele situații:

• Alergie la această substanță sau la alte componente ale medicamentului
• În timpul sarcinii
• În timpul alăptării
• Insuficiență hepatică și inflamație acută a ficatului
• Icter (atât prezent, cât și trecut)
• Perioada de până la 17-18 ani
• Boli inflamatorii ale sistemului genito-urinar (pentru dispozitive intrauterine)
• Avort complicat în ultimele 3-4 luni (pentru dispozitive intrauterine)
• Displazia cervicală (pentru dispozitive intrauterine)
• Formațiuni maligne ale tractului genital și ale glandei mamare (pentru dispozitive intrauterine)

Efecte secundare

Dezvoltarea reacțiilor adverse la administrarea de medicamente cu levonorgestrel ajunge la 5-15% din cazuri. Cu toate acestea, sunt ușoare și nu aduc niciun inconvenient deosebit unei femei. Cele principale includ:

• Greaţă
• Durere dureroasă în zona abdominală
• Nereguli ale menstruației (secreții precoce sau târzii, slabe sau intense)
• Dureri de cap, inclusiv migrenă
• Slăbiciune generală
• Diaree
• Tensiune în glandele mamare
• Iritabilitate crescută
• Observarea la mijlocul ciclului
• Erupție cutanată
• Umflarea picioarelor

Ei pleacă singuri după oprirea drogului. În unele cazuri, poate fi necesar un tratament simptomatic.

Supradozaj

Tabel comparativ al tuturor înlocuitorilor de levonorgestrel

Denumirea medicamentului	Biodisponibilitate, %	Biodisponibilitate, mg/l	Timp până la atingerea concentrației maxime, h	Timp de înjumătățire, h
			1-1,5 săptămâni